鄂州热差分析晶型药物测试机构

晶型药物结构分析,晶态分析,XRD分析广东省工业分析检测中心广东省工业分析检测中心是中心始建于1971年，先后隶属于广州有色金属研究院、广东省工业技术研究院（广州有色金属研究院），2015年12月经广东省机构编制批准成为广东省科学院属下的立二级事业法人单位。

药物晶型研究的相关法规，随着时间推移在不断加以补充，在药物研发过程中会碰到很多新的晶型相关问题。但随着这些问题的发现提出，以及和监管机构的沟通，我们的法规将会越来越完善。上述总结和分析可能有遗漏之处，请大家批评指正！
从18世纪苯甲酰胺两种晶型的发现，到今天创新药“优势药物晶型”的寻找，以及仿制药“一致性评价”的铺垫，晶型研究已成为药物研发过程中的重要内容之一。这其中，技术层面来说，药物晶型的研究可以为药品的质量起到保驾的作用；商业层面来说，晶型的充分研究可以为晶型药物带来更长的专利保护，以获得更久的市场垄断。故，熟识药物晶型技术与晶型药物评价等相关内容，对于药学工作者来说，还是蛮重要的！
药物的晶型包括药物分子排列不同形成的各种状态，也包括与其他分子共同存在时形成的共晶状态。在药物晶型研究中，与活性成分(API)形成共晶的常用物质主要有溶剂、酸或碱(成盐时也可以形成共晶)，或其他小分子。寻找“优势药物晶型”，为当前药物晶型研究。优势药物晶型物质状态可以是物质的一种或多种晶型状态，故可选择一种晶型作为药用晶型物质，亦可按一定比例选择两种或多种晶型物质的混合状态作为药用晶型物质使用。
国内举例我国早在20世纪70年代就经历过教训。棕榈氯霉素，也称无味氯霉素，是一种水溶性极差的抗菌药物，在体外无活性，在体内受胃肠道酯酶水解，释出氯霉素而发挥疗效。棕榈氯霉素存在多晶型，其中B型为亚稳定晶型，具有较高的溶解度和生物利用度；A型稳定，但其血药浓度仅为B型的1/7；C型为不稳定晶型，极易转变为A型，所以应当以B型为药用晶型。但我国1975年以前生产的棕榈氯霉素的原料与制剂都无效的A型，后来通过对晶型研究才发现问题，改进工艺，生产出具有生物活性的B型，并在《人民共和国药典》品种项下质量标准中增加“晶A型含量不得大于10%”的晶型控制要求，这才国产棕榈氯霉素的临床疗效。
国外举例雅培公司的HIV蛋白抑制剂利托那韦，在研发和生产的初始阶段只发现单斜晶系Ⅰ，将利托那韦溶于一定比例的乙醇溶液后填充胶囊，但是在上市2年后发现该胶囊溶出度不合格。经研究后发现，原因是在过饱和的溶液中药物降解，降解产物导致异相成核，进而促使形成更加稳定的Ⅱ型晶系。新生成的Ⅱ型晶系溶解度仅有Ⅰ型晶系的50%，利托那韦疗效受到严重影响，因此撤市。后来，雅培公司对药物晶型和处方进行再研究，确保制剂产品中Ⅰ型晶系的稳定性后，利托那韦重新上市。