平顶山药物晶型晶型药物分析中心

晶型药物结构分析,晶态分析,XRD分析广东省工业分析检测中心广东省工业分析检测中心是中心始建于1971年，先后隶属于广州有色金属研究院、广东省工业技术研究院（广州有色金属研究院），2015年12月经广东省机构编制批准成为广东省科学院属下的立二级事业法人单位。

近年来，随着对晶型药物研究的日益深入，相对于欧美国家对其管理的规范系统而言，我国相关的法规建设步伐还稍显蹒跚。为此，业内一致呼吁，亟须加紧制定和规范药物晶型研究的有效方法、检测分析技术和新药技术审评规定等配套法规。
“药物晶型的XRPD图是业界公认的对晶型鉴定的金标准。”谈到检测方法，陈敏华补充道，除了XRPD以外，拉曼光谱及固态核磁共振也经常作为药物晶型鉴定的辅助方法。相比之下，红外光谱（IR）用于不同晶型的鉴定在灵敏度方面会稍逊一筹。因为在药物的不同晶型中，由于特定键的构象和环境效应可能会发生变化，导致其IR产生差异，有时这种差异可能是十分细微的，故而将其用于晶型的定性和定量分析可能不够灵敏。可喜的是，为了扭转这一不利局面，国家药典已通过各种途径设立了药物晶型研究的课题。中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心吕扬教授等就承担了国家药典的“晶型药物质量标准的制定与质量分析方法指导原则”研究课题，旨在通过研究实现在《中国药典》2015版附录中增加相关指导原则。作为该课题的参与者，陈桂良透露，目前，该研究取得了阶段性的成果，不仅提供了晶型药物的质量控制方法，也提供了晶型药物的部分研究手段，为我国晶型药物的基础研究提供参考。
从18世纪苯甲酰胺两种晶型的发现，到今天创新药“优势药物晶型”的寻找，以及仿制药“一致性评价”的铺垫，晶型研究已成为药物研发过程中的重要内容之一。这其中，技术层面来说，药物晶型的研究可以为药品的质量起到保驾的作用；商业层面来说，晶型的充分研究可以为晶型药物带来更长的专利保护，以获得更久的市场垄断。故，熟识药物晶型技术与晶型药物评价等相关内容，对于药学工作者来说，还是蛮重要的！
国内举例我国早在20世纪70年代就经历过教训。棕榈氯霉素，也称无味氯霉素，是一种水溶性极差的抗菌药物，在体外无活性，在体内受胃肠道酯酶水解，释出氯霉素而发挥疗效。棕榈氯霉素存在多晶型，其中B型为亚稳定晶型，具有较高的溶解度和生物利用度；A型稳定，但其血药浓度仅为B型的1/7；C型为不稳定晶型，极易转变为A型，所以应当以B型为药用晶型。但我国1975年以前生产的棕榈氯霉素的原料与制剂都无效的A型，后来通过对晶型研究才发现问题，改进工艺，生产出具有生物活性的B型，并在《人民共和国药典》品种项下质量标准中增加“晶A型含量不得大于10%”的晶型控制要求，这才国产棕榈氯霉素的临床疗效。
我国对于药物晶型的研究虽起步晚了一些，但近年来国内已形成了一批的筛选平台，药企对于晶型的重视程度也大幅度提高，相关的专利保护与无效工作也在火热的与世界接轨当中。但，从一名一线研发人员的切身感受来说，晶型研究的系统性相对于药学研究的其他部分，还不够成熟，大多工作仍处于找到稳态/一致晶型，并形成工艺稳定，即可！很少会进一步进行系统的研究！当然，这与科研进度的要求有直接关联，但前期的研究不，很容易为后期的大开发留下“坑”，而一旦在后期不小心踩进了坑里，那整体所消耗的科研成本，将是的！